Діазепам: інструкція із застосування, показання та протипоказання

Опис препарату

Що це за ліки? Діазепам належить до часто зустрічається транквілізаторів. Лікарських препаратів, що мають у складі дане діюча речовина, виробляють чимало. Спочатку був Седуксен, відомі також Реланіум, Апариум, Сибазон, Валіум, Диазепабене, Релиум та інші.

Ліки володіє седативним ефектом і здатністю зменшувати відчуття тривоги. Щадяще діє на нервову систему. Діазепам застосовують у комплексній терапії залежності від алкоголю, купіруванні абстиненції. Інструкція містить інформацію про показання до використання Діазепаму, протипоказання, дозування для пацієнтів та інші відомості.

Міжнародна непатентована назва

Згідно з ВООЗ, міжнародна непатентована назва препарату — Diazepam (Діазепам).

Відпуск з аптек

• Здійснюється виключно за рецептом.

Продаж без рецепта

• Придбати препарат без рецепта не представляється можливим.

Зберігання ліки

• В затемненому місці, при температурі, що не перевищує + 25?С.

Термін придатності

• Не більше 3-х років

Форми випуску та склад

Є такі форми випуску Діазепаму:

Таблетки, що не мають оболонки, плоскоциліндричні, світлого кольору з рискою і фаскою. У кожній таблетці — 5 або 10 мг діазепаму, і допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль, кальцію стеарат, повідон (К-25). Таблетки знаходяться в пластикових блістерах по 10 штук, блістери упаковані по 2 штуки в картонну тару.

Розчин для парентерального введення (внутрішньовенного або внутрішньом’язового). Ампули темного скла, що містять рідину, не має кольору. В ампулах знаходиться бензиловий спирт і 5 мг активної речовини. Ампули місткістю 2 мл упаковують в піддони по 5 шт., піддони — в картонну тару по 1 шт.

Фармакологічний ефект Діазепаму

Препарат належить до фармакологічної групи транквілізаторів. Цим похідним бензодіазепінового ряду притаманні седативний, протисудомний і миорелаксирующий ефекти. Снодійне дію виражено не завжди, при тривалому застосуванні розвивається звикання, а ефект нівелюється.

При прийомі Діазепаму знижується артеріальний тиск, нормалізується судинний просвіт, збільшується поріг больової чутливості, зменшується кількість хворобливих припадків.

Механізм дії

Дія Діазепаму як міорелаксанта і протисудомного препарату пояснюється підвищенням впливу головного гальмівного медіатору нервової системи — гама-аміномасляної кислоти (ГАМК).

Ліки знижує збудливість кори головного мозку, таламуса, гіпоталамуса та інших структур лімбічної системи. Ефект обумовлений посиленням впливу нейромедіатора гамма — аміномасляної кислоти.

Аналгетична дія препарату викликано уповільненням процесу передачі полісинаптичних рефлексів спинного мозку.

Діазепам має антигіпоксичну властивостями, підвищує поріг больової чутливості, пригнічує пароксизми.

Зменшує тривожність, збудливість, страх. На стан афекту не впливає.

Знижує утворення шлункового соку вночі, підвищує внутрішньоочний тиск.

Фармакокінетика

Концентрація Діазепаму в крові досягає максимуму через 1-1,5 години після прийому. При вживанні всередину всмоктується з шлунково-кишкового тракту на 75%. При використанні в ампулах для внутрішньовенних ін’єкцій засвоюється, через кілька хвилин після введення. При застосуванні внутрішньом’язових уколів і ректальних свічок — орієнтовно через півгодини, абсорбція становить близько 80%. Для підтримки необхідної концентрації в плазмі крові Діазепам приймають протягом тижня.

Метаболізується в печінці (близько 98%), утворюючи, в тому числі, і неактивні метаболіти. Практично вся речовина і продукти його обміну з’єднуються з білками плазми крові. Лікарський засіб здатне проникати через плацентарний і гематоенцефалічний бар’єр. Препарат знаходять у грудному молоці.

Виводиться, в основному, через нирки та з каловими масами, поетапно: через 3 години і через пару діб.

Ринкові найменування

Лікарських засобів, що містять активну речовину – діазепам, виробляється понад 20. Нижче наведені повні аналоги Діазепаму.

Реланіум

Випуск здійснює завод у Варшаві «ФЗ Польща». Це найбільш часто використовуваний транквілізатор. Форми випуску:

Таблетки, вкриті оболонкою (мають у складі 5 мг активної речовини), по 10 штук в упаковці, в картонній тарі міститься 20 таблеток. Вартість— 253-360 рублів.

Ампули по 2 мг для парентерального введення. В упаковці міститься 10 ампул вартістю від 155 до 280 рублів. Можна купити 50 ампул за 950-1300 рублів.

В стаціонарних умовах частіше застосовують внутрішньом’язові і внутрішньовенні уколи. Ліки виписують за рецептом. У вільному продажі препарат відсутній. У капсулах не проводиться.

Релиум

Випускають у Польщі в різних формах:

• розчин для внутрішньовенних та внутрішньом’язових ін’єкцій;
• таблетки, що не мають оболонки;
• таблетки з оболонкою, для призначення дорослим;
• таблетки з оболонкою, для дітей.

Широко поширені таблетки, вкриті оболонкою, призначають дорослим (мають у своєму складі 5 мг діазепаму). Ціна цього Діазепаму коливається в діапазоні від 27 до 35 рублів за 20 штук. Це самий дешевий аналог Діазепаму.

Валіум

Це швейцарський препарат. Виробник: Хоффман-Ля Рош ЛТД. Виготовляють:

Таблетованій формі (містить 5 або 10 мг діючої речовини) в пластикових банках по 50 штук, в пластинах по 10 штук. Останні вміщують у картонну тару по 2 штуки.

Ампулах (розчин для в/в або в/м введення). Ампули по 2 мл або 5 мг розташовують у піддонах по 5 штук. Піддон упаковують в картонну тару.

Седуксен

Це вітчизняний препарат, що випускається ЗАТ «Гедеон Ріхтер-Рус» по ліцензії Будапештської фірми «Гедеон Ріхтер». Форми випуску ліки:

Таблетки, що містять 5 мг активної речовини, в пластиковій контурній чарунковій упаковці по 10 штук, в картонній тарі міститься 2 пластини.

Ампули для парентерального введення по 2 мл (містять 5 мг діазепаму), запаковані в пластикові піддони по 5 штук. В картонній пачці є 1 піддон.

Анатомо-терапевтично-хімічна класифікація (АТХ)

Згідно з анатомо-терапевтично-хімічної класифікації лікарських засобів Диазепаму присвоєно код N05BA01(Diazepam). Це означає:

• N — нервова система;
• N05 — психолептические кошти;
• N05B — препарати, що мають анксіолітичну ефектом;
• N05BA — похідне бензодіазепіну;
• N05BA01(Diazepam) — активна речовина.

Показання до застосування Діазепаму

Препарат застосовують у комплексній анестезії перед простими хірургічними втручаннями або в премедикационном періоді перед наркозом.

Ліки використовують для коригування пологової діяльності при пологах, що виникли раніше терміну, відшарування плаценти. В комплексному лікуванні залежності від алкоголю Діазепам допомагає купірувати абстинентний синдром.

Показаннями до застосування Діазепаму служать:

Невротичні стани різної етіології, прикордонні реакції, тягнуть за собою рухове занепокоєння, тривожність, страх, занепокоєння.

Спастичні порушення, обумовлені захворюваннями головного і спинного мозку.

Хвороби, що супроводжуються підвищенням тонусу скелетних м’язів: бурсити, міозити, артрити, радикуліти.

Правець.

Серцеві болі, інфаркти, стенокардії (у складі комплексного лікування).

Алкогольна залежність

• В комплексній терапії алкозалежності Діазепам знайшов широке застосування в якості препарату, купірується абстинентний синдром. Він зменшує тремтіння рук, зупиняє рухове занепокоєння, ліквідує галюцинації і вираженість делірію.

Епілептичний стан

• Ліки купірує судомний синдром, зменшує тривалість судом, збільшує інтервали між судомними нападами.

Порушення сну

• Препарат діє заспокійливо, ліквідує тривожність, позбавляє від неспокою. Прискорює засинання, забезпечує спокійний сон, усуває кошмарні бачення.

Діазепам володіє вибірковістю, при тривалому прийомі ліків нівелюється снодійну дію.

Ефективність препарату у онкологічних пацієнтів

• Якщо блювання у таких хворих центрального генезу, то застосовують Діазепам як протиблювотний медикаменту. Ліки впливає на психічне самопочуття пацієнта: усуває відчуття тривоги, підвищену дратівливість і зайву емоційність, володіє седативними властивостями.

Протипоказання

Реакції, зумовлені підвищенням вмісту в крові вуглекислого газу (гіперкапнія), інтоксикація чадним газом.

Швидка стомлюваність поперечносмугастих м’язів, викликана аутоімунним процесом (міастенія).

Наявність в анамнезі лікарської залежності або пристрасті до алкоголю (виключаючи абстиненцію при алкоголізмі).

Алергічні реакції на бензодіазепіни та інші компоненти в складі препарату.

Не використовують для дітей молодше 3 років.

Вагітність, лактаційний період.

Застосування та дозування Діазепаму

Внутрішньом’язові та внутрішньовенні ін’єкції препарату здійснюють лікарі в стаціонарних умовах або бригади швидкої медичної швидкої допомоги.

Використання Діазепаму в свічках та пероральний прийом ліків припустимі в домашніх умовах. Медикамент застосовують виключно за призначенням фахівця, дози коливаються в інтервалі від 0,5 до 60 мг на день. Кількість Діазепаму від 2 до 15 мг через день забезпечує стимулюючий ефект, дози понад 15 мг надають заспокійливу дію.

Таблетки по 5 і 10 мг

У перший день використовують по 2 мг препарату 3 рази на день. При відсутності небажаних наслідків призначають при:

Неврологічних порушеннях (неврози, недовірливість, істерії, боязні) в дозі 6-10 мг 3 рази на день, до повного одужання.

Спазмах м’язів (артралгії, захворювання хребта) по 5 мг до 4-х разів на добу до лікування.

Стенокардії та артеріальної гіпертензії — по 5 мг 3 рази на день постійно. При виникненні гіпертонічного кризу — ще 5 мг ліки під язик. В даному випадку застосовують таблетки, позбавлені оболонки.

Інфаркті — по 5 мг тричі на день. При підвищеному почутті тривоги у пацієнта — по 10 мг через раз. Курс терапії — індивідуальна.

Клімаксі — від 2 до 5 мг через 12 годин протягом місяця.

Тривожно-депресивному розладі — по 5-10 мг 3-4 рази на день, до двох тижнів.

Відсутність сну — по 10-15 мг за півгодини до відходу до сну. Тривалість лікування Діазепамом — не більше місяця.

Розчин в ампулах по 2 мл

Внутрішньом’язові ін’єкції препарату необхідні для терапії:

Спазмів м’язів — одноразово 10 мг.

Інфарктного стану — одноразово 10 мг.

При тривожно-депресивному розладі дозволяється внутрішньовенне введення Діазепаму до 2 мг/кг маси тіла до ліквідації основних клінічних симптомів.

Свічки для ректального використання

Діазепам ректально призначають при епілепсії, для терапії дітей та літніх людей.

Свічки використовують при эректильном чоловічому порушення, вони сприяють розслабленню м’язів, знеболювання зони простати. Діазепам застосовують спільно з Трианолом.

Клізми або мікроклізми

Призначають виключно у важких випадках:

При стійкому напрузі, фебрильних судомах, правці— з розрахунку 1 клізму на початку нападу.

Перед хірургічним втручанням — 1-2 клізми на ніч або за годину до операції.

Після оперативного втручання — 1 клізма.

При епілептичних припадках ставлять клізму на початку нападу.

При вираженому м’язовому напрузі — 1 або 2 клізми початку терапії.

Особливі вказівки при лікуванні Діазепамом

• Вкрай обережно призначають препарат пацієнтам з дихальною і серцевою недостатністю, органічними ушкодженнями головного мозку, м’язовою слабкістю.
• З обережністю використовують при закритокутовій глаукомі, схильності до неї.
• При виражених депресивних порушеннях підвищується ризик самогубств.
• Пропускаючи вживання Діазепаму, не варто компенсувати пропущену подвійною дозою.
• Ліки здатне проникати через плацентарний бар’єр, уповільнювати серцебиття ембріона. Внаслідок цього, Діазепам не вживають під час вагітності.
• При терапії в період годування дитини лактацію тимчасово припиняють.

Вагітність та лактація

• Препарат здатний проникати через плацентарний бар’єр, уповільнювати серцебиття плоду. Внаслідок цього, Діазепам не вживають під час вагітності. При терапії в період годування дитини лактацію тимчасово припиняють.

Дитячий вік

• Дітям, які не досягли 3-хлетнего віку, Діазепам протипоказаний. У ранньому віці ефект препарату проявляється швидше. Перед застосуванням слід проконсультуватися з фахівцем.

Літні пацієнти

• У осіб похилого віку фіксують посилення ефекту, підвищується період напіввиведення.

Дисфункції печінки

• Проявляються жовтяницею, зміною змісту трансаміназ у плазмі крові. Виникає необхідність коригування дози.

Дисфункції нирок

• При вживанні Діазепаму у деяких хворих відзначалося нетримання сечі.

Коригувати дозу не слід.

Побічні дії при використанні препарату

З боку ЦНС відзначають: депресивні стани, млявість, зорові порушення, головні болі, зміна свідомості, тривожність, галюцинації, провали в пам’яті.

Можуть бути зміни в шлунково-кишковому тракті: гикавка, нудота, рясне слиновиділення, жовтушність шкірних покривів.

Спостерігалися зміни в сечовидільної системи — нетримання сечі.

Можливі: зниження артеріального тиску, температури, тонусу м’язів, свербіж і кропив’янка.

Швидка внутрішньовенна інфузія призводить до пригнічення дихання.

Звикання

Прийом Діазепаму протягом 2-х місяців і більше сприяє звиканню. Скасовують ліки не відразу, а поступово зменшуючи дозу. Раптове припинення вживання препарату призводить до розвитку синдрому відміни.

Накопичується в організмі

При повторному прийомі Діазепаму його метаболіти депонуються в тканинах. Після відміни препарату його ефект зберігається 2-3 доби, а вплив на ЦНС нордазепама — 5-6 днів.

Вплив на керування транспортом

При прийомі Діазепаму спостерігається двоїння в очах, нудота, запаморочення, галюцинації. На початку терапії не варто сідати за кермо і виключити роботи з пристроями, що потребують концентрації уваги.

Передозування препаратом

При цьому стані спостерігаються галюцинації, порушення функції ЦНС, серцево-судинної і дихальної систем, зниження рефлексів, м’язова слабкість. У запущених випадках виникають кома і зупинка дихання.

Антидотна терапія

• В якості антидоту використовують флумазеніл. При дисфункціях дихальної і серцево-судинної систем проводять симптоматичну терапію.

Сумісність з алкоголем та іншими препаратами

Одночасний прийом з бета-блокаторами і препаратами, що зменшують згортання крові, що призводить до посилення побічних реакцій.

При вживанні разом зі снодійними (циклобарбитал та інші) ефективність підвищується.

М’язові релаксанти

Підвищується ефект кожного лікарського препарату.

Діазепам і нейролептики

Підвищується вплив нейролептичних препаратів.

Антидепресанти

Нівелюють прояви Діазепаму.

Сумісність з алкоголем

Одночасний прийом Діазепаму та алкоголю призводить до патологічного сп’яніння.

Аналоги і вартість Діазепаму

В таблетках — від 27 до 35 руб. за 20 шт.
В ампулах — від 95 до 112 крб. за 5 шт.
Діазепам для клизменного введення — 4500 крб. за 1 шт.

Аналогами є:

Феназепам — від 85 крб. за 20 шт.

Элзепам — від 49 руб. за 20 шт.

Медикар — від 240 руб. за 20 шт.

Гидроксизин — від 220 руб. за 20 шт.

Відгуки

Ковальчук В. В., Санкт-Петербург. Швидко купірує абстинентний синдром, психози. Вживають тільки в дозах, визначених лікарем.
Рожкова В. М., 47 років, Твер. Чудово впорався препарат з тривожністю і стресом. Пропила всього лише 3 тижні.

Є протипоказання. Необхідна консультація фахівця